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Letrozol inhibe de forma potente la aromatasa derivado de una variedad de diferentes fuentes, incluyendo microsomas de placenta humana, fracciones de partículas de cáncer de mama humano, microsomas de ovario de rata, células MCF-7 transfectadas con la aromatasa (MCF-7CA), JEG-3 células de coriocarcinoma humanos. células CHO, de ovario de hámster tejido, y las fracciones de partículas de cáncer de mama humano con IC50 de 11, 2, 7, 0,07, 0,07, 1,4, 20 y 0,8 nM. En los sistemas no celulares, la IC50 de letrozol se calcula que es 1 a 13 nM. [1] El letrozol inhibe al máximo la producción de estradiol in vitro en el tejido de ovario de hámster estimulada por LH en 0,1-estradiol con letrozol (10 nM) disminuyó el efecto estimulador de la actividad enzimática de MMP-2 y - 9 publicado por estradiol. [3] Letrozol inhibe la aromatasa in vivo con ED50 de 1 a 3 g / día. [4] El letrozol produce una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento del tumor de las células MCF-7 transfectadas con el gen de la aromatasa humana (MCF-7CA) implantado ratones desnudos atímicos, con una inhibición completa a 20 mg / kg por día p. o. [5] referencias